タクロリムスとCYP

腎移植後の患者は免疫抑制薬としてタクロリムスを使用します

 

腎移植後の患者のAKIではタクロリムス血中濃度測定を行いましょう。

基準値は5~20ng/mlです

高すぎれば輸入細動脈収縮により腎機能障害をきたし、低すぎれば移植腎拒絶による腎障害をきたしているおそれがあります

 

 

タクロリムス(カルシニューリン阻害薬)はチトクロームP450(CYP)で代謝されるためCYP阻害作用のある下記の薬使用時は血中濃度上昇するおそれがあるため注意しましょう。

薬物代謝に関わる代表的な CYP 分子種とその阻害薬
CYP1A2 ニューキノロン系抗菌薬(エノキサシン,ノルフロキサシン,シプロフロキサシン),フルボキサミン,メキシレチン,プロパフェノン,フラフィリン,α – ナフトフラボン
CYP2C8 ゲムフィブロジル,トリメトプリム,モンテルカスト,ケルセチン

CYP2C9 スルファフェナゾール,スルフィンピラゾン,アミオダロン,フルコナゾール,フルボキサミン
CYP2C19 オメプラゾール,フルボキサミン,チクロピジン

CYP2D6 キニジン,フルオキセチン,パロキセチン,テルビナフィン,ハロペリドール,シメチジン,アミオダロン,セルトラリン

CYP3A4/5 アゾール系抗真菌薬(ケトコナゾール,イトラコナゾール,フルコナゾール),マクロライド系抗生物質(エリスロマイシン,クラリスロマイシン,トリアセチルオレアンドマイシン),HIV プロテアーゼ阻害薬(インジナビル,リトナビル,サキナビル),ベラパミル,シメチジン,エチニルエストラジオール,シクロスポリン